Нитроглицерин пролонгированного действия название

Нитроглицерин: памятка пациенту

Нитроглицерин пролонгированного действия название

Заболевания сердца, в том числе и стенокардия, занимают одно из первых мест среди всех причин смерти.

Болезнь постоянно молодеет, и многие люди задаются вопросом, а не вредно ли пить каждый день нитроглицерин? Для правильного и полноценного ответа необходимо понимать механизм действия препарата, его положительные и отрицательные стороны.

 Любое лекарство может спасти человеческую жизнь, а может и доставить большие проблемы при неправильном применении и передозировке. Что же нужно знать о нитроглицерине простому обывателю?

Фармакологическое действие нитроглицерина на человеческий организм

Данный препарат представляет собой большую группу лекарственных средств под общим названием нитраты. Основным свойством этих веществ является расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, которая характерна для стенок сосудов. Помимо этого, нитроглицерин вызывает частичную релаксацию мышечной ткани бронхов, желчевыводящих путей, кардиальных сосудов.

При заболеваниях сердца, особенно при стенокардии и других болезнях, вызванных нарушением питания сердечной мышцы, этот препарат совершенно незаменим.

Под его воздействием снижается наполнение правого предсердия кровью, что приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и купированию симптомов отека легких.

В результате подобных действий уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде, проходят боли при ишемии миокарда.

Это лекарственное вещество хорошо помогает при развитии острого инфаркта миокарда. При образовании тромбов в сосудах сердца резко уменьшается транспорт кислорода и углекислого газа в области сердечной стенки, что приводит к образованию участков некроза миокарда.

Своевременное применение нитроглицерина помогает перераспределить кровоток в пораженных участках, снижает симпатический тонус сосудов органа и предотвращает возникновение сильных болей.

Следует отметить, что помимо кардиальных сосудов, расширение сосудистого русла происходит в артериях и венах всего организма. Этим объясняется падение АД при использовании данного препарата, возможны сильные головные боли как следствие легкой гипоксии головного мозга.

Противопоказания и побочные эффекты при лечении

Противопоказания к приему данного лекарственного препарата могут быть связаны с различной соматической патологией, механизмом развития стенокардии и острого инфаркта миокарда.

Если у пациента имеется клиника ишемии сердечной стенки с низким давлением, то использование нитроглицерина может привести к тахикардии, слабому наполнению левого желудочка кровью и нарушению сердечного ритма.

Подобные симптомы только усилят процесс образования некрозов в стенке сердца, а состояние пациента станет более тяжелым.

К другим причинам отказа от применения нитратов при стенокардии и инфаркте миокарда следует отнести различные хронические заболевания:

  • нарушение работы сосудов головного мозга, включая геморрагический инсульт и внутричерепную гипертензию;
  • наличие у больного острой и хронической полиорганной недостаточности, в том числе печеночной и почечной;
  • различные гормональные нарушения, тиреотоксикоз, острая и хроническая анемия;
  • прием нитроглицерина категорически запрещен женщинам в период беременности и лактации, что обусловлено вредным воздействием нитратов на плод и младенца.

Помимо противопоказаний к применению, эта группа лекарств может вызвать различные побочные эффекты при лечении заболеваний сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наиболее часто встречаются учащение пульса, головная боль, повышение температуры сердца, головокружение.

При значительной передозировке нитроглицерина возможно падение АД вплоть до потери сознания и остановки сердечной деятельности.

ЖКТ реагирует на нитраты сухостью во рту, тошнотой, рвотой, болями в животе и другими нарушениями деятельности всей пищеварительной системы. Особенно подобные симптомы характерны, если пациент использует препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

Возможны различные патологические симптомы и со стороны других органов и систем. Чаще всего аллергическая реакция на прием проявляется кожным зудом и высыпаниями на животе и конечностях больного.

Результаты передозировки нитрглицерином

Чрезвычайно опасной является передозировка нитроглицерина. У больного отмечается:

  • резкое падение АД;
  • потеря сознания;
  • признаки дыхательной недостаточности;
  • тошнота;
  • рвота.

Если не принять неотложные меры, возможна остановка сердца!

При возникновении подобных симптомов нужно опустить головной конец кровати, обеспечить доступ кислорода, ввести больному препарат «Фенилэфрин» и другие вазоконстрикторы.

Рекомендуется проведение массивной инфузионной терапии солевыми растворами, декстранами, использование больших доз «Преднизолона» и «Дексаметазона». Хороший эффект можно получить при внутривенном введении аскорбиновой кислоты и кардиопротекторов.

Как правильно применять препарат

Нитроглицерин может использоваться для лечения стенокардии и другой сердечной патологии различными способами. Чаще всего больные применяют таблетированную форму препарата.

При возникновении болевого синдрома рекомендуется положить под язык капсулу или таблетку нитроглицерина и держать там до полного рассасывания. Доза препарата составляет 1 мг на прием. Чаще всего этого хватает для купирования приступа стенокардии.

У 65 — 70% больных боль уходит уже через 2 — 3 минуты после приема препарата. Если облегчение наступило раньше, чем лекарство полностью рассосалось, оставшуюся часть таблетки следует выплюнуть, чтобы избежать передозировки или привыкания к препарату.

Когда приступ стенокардии затягивается, можно использовать еще одну таблетку лекарства, но превышать эту дозу специалисты не рекомендуют. Длительный приступ болей в области сердца может свидетельствовать о развитии острого инфаркта миокарда, когда специализированная помощь должна прийти к больному уже в первый час заболевания.

Длительность действия обычного нитроглицерина при сублингвальном приеме составляет не больше 45 минут. Привыкание к простому нитроглицерину — достаточно редкое явление, однако если оно возникает, то дозу препарата приходится повышать в 2 раза.

Помимо таблеток и капсул, современная фармацевтическая промышленность выпускает большой спектр различных пластинок с подобранной дозой лекарства. Существуют пластинки для наклеивания в полости рта и для наружного применения.

Если препарат используется в виде кожного пластыря, то первоначальная доза составляет 0,2 мг или один пластырь ТТС 5 в сутки.

Максимальная суточная доза при подобном способе лечения стенокардии и острого некроза сердечной мышцы составляет 0,8 мг.

Учитывая достаточно высокую токсичность нитроглицерина, подобная терапия обычно проводится в условиях кардиологического стационара под контролем врачей.

Существуют также мази и спиреи с нитроглицерином для купирования болей в области сердца. Данные лекарственные формы пока не получили широкого распространения, а наибольшим спросом пользуются таблетки и капсулы нитроглицерина. Востребованными в аптечной сети являются препараты “Нитроспрей” и “Нитроспрей-ICN”.

Слабое распространение спрея и мази объясняется сложностью дозировки и возможной аллергической реакцией на эти виды нитроглицерина.
Рекомендуем прочитать статью о смертельной дозе Нитроглицерина.

Из нее вы узнаете о действии препарата и противопоказаниях к применению, побочных эффектах и признаках отравления, правилах оказания первой помощи.

Нитроглицерин продленного действия и его аналоги

Если у больного развился острый приступ стенокардии, то наиболее подходящим препаратом для его купирования является простой нитроглицерин. Однако случаются ситуации, когда нитраты включены в схему лечения ИБС, поэтому требуется длительное их применение.

В подобном случае большинство специалистов отдает предпочтение другим препаратам. В медицинской литературе они известны как нитроглицерин пролонгированного действия, названия этих лекарственных веществ имеются в большинстве справочников по лечению заболеваний сердца:

  • Основным из этой группы препаратов является «Сустак». Эта форма нитроглицерина может содержать в себе 2,6 мг лекарственного вещества или 6,4 мг. В зависимости от дозировки, препарат выпускается 2 видов: «Сустак-Мите» и «Сустак-Форте». Лечебный эффект от этого лекарства наступает через 60 минут после приема и длится более 10 часов. Дозировка зависит от тяжести состояния больного и давности заболевания коронарных сосудов. У препарата имеется аналог — «Сустонит». Он менее эффективен, поэтому рекомендуется увеличивать дозы для лечения стенокардии в 1,5 — 2 раза.
  • Среди пролонгированных нитратов большой популярностью пользуются более новые препараты, такие как «Нитронг» и «Нитрогранулонг». Механизм действия этих заменителей нитроглицерина практически не отличается от сустака, ежедневные дозировки слегка корригируются. В схемах лечения ишемической болезни сердца прием данных лекарственных препаратов рекомендован 3 раза в день на протяжении 3 — 4 недель. Контроль кардиолога при лечении пролонгированным нитроглицерином обязателен.
  • В последнее время в лечебную практику широко внедряется изосорбит мононитрат. Данное лекарственное вещество соответствует по своим лечебным свойствам нитроглицерину, однако менее токсично. «Медокор» и «Монокет» (рекламные названия препарата) рекомендуются многими кардиологами для постоянного применения при ХСН.

Нитроглицерин пролонгированный хорошо зарекомендовал себя при хронической патологии сердечной мышцы, однако при острых формах стенокардии и инфаркта миокарда без обычного нитроглицерина не обойтись.

Прием любого лекарственного препарата следует обговорить с лечащим врачом. Специалист обязательно посоветует оптимальный вариант для решения проблемы со здоровьем, подскажет дозы и длительность приема данного лекарства.

Это поможет избежать побочных эффектов и передозировки при лечении стенокардии и других заболеваний сердца.

Источник: http://CardioBook.ru/ne-vredno-li-pit-kazhdyj-den-nitroglicerin/

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Нитроглицерин пролонгированного действия название
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина

Нитроглицерин пролонгированного действия название

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.

По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.

Отечественный препарат «Тринитролонг», выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.

Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.

Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).

Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г. нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24, 4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г. нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052 оbductaе).

Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.

Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.

В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г. (2, 9 мг) 2 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях – по 1 – 2 таблетки по 0,0052 г. (5, 2 мг) 2 – 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).

Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2, 9 мг составляет 11,6 мг, т.е. 4 таблетки, суточная доза – 12 таблеток (34, 8 мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы).

Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г. (2, 9 и 5, 2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г. (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г. (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой – в светло-зеленый.

Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1 – 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).

Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.

Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки.

С этой целью, на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку – носитель – без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или 0,002 г.) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина 0,001 г. (на 1 1, 5 ч рассасывания) или 0,002 г. (на 2 – 3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.

Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком «полизывать» пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.

Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.

Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3, 6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 – 4 раза в день. Максимальная разовая доза – 12 мг, максимальная суточная – З6 мг.

По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.

Сустак (Sustac)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6, 4 мг нитроглицерина (сустак-форте).

Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая – часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.

Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.

Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды.

Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить «эффект последействия» с ухудшением показателей гемодинамики.

Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 – 4 раза в сутки.

В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6, 4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.

При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

Сустонит (Sustonit)* – таблетки, содержащие по 2, 6; 6, 5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1, 2 1, 4 раза).

Производится в Польше.

Нитронг (Nitrong)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 или 6, 5 мг нитроглицерина.

Действует несколько более длительно (на 2 – 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект – через 3 – 4 ч.

Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 – 2 таблетки на прием 2 – 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – не более 2 таблеток по 6, 5 мг или 5 таблеток по 2, 6 мг; максимальная суточная доза не более 6 таблеток по 6, 5 мг.

Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 50 и 100 таблеток.

Хранение: список Б.

Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.

Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. нитроглицерина в одной капсуле составляет 2, 5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8 – 12 ч).

Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга.

Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.

Сустабуккал (Sustаbuccal)*.

Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г. (2 или 5 мг) нитроглицерина.

Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3 – 5 мин и продолжается 3 – 6 ч.

Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.

Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

Производится в Югославии.

Мазь «Нитро» 2% (Unguentum «Nitrо» 2%).

Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см).

После нанесения мази, участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30 – 40 мин и длится около 2 – 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.

Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально; учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.

Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г. мази.

Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: «Миовин» (Муоvin), «Нитрол» (Unguentum «Nitrol»), «Нитробид» (Nitrobid) и др.

Нитродерм (Nitroderm) *.

Специальная трансдермальная система – пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).

При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 г.), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые 6 ч.

Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25 – 50 мг.

Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь «Нитро»).

Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под названием «Нитродур» («Nitrodur») и др.

Источник: https://vuzlit.ru/895796/prolongirovannye_lekarstvennye_formy_nitroglitserina

Пролонгированные формы нитроглицерина – сустак, нитрокор, нитро-тайм, эринит

Нитроглицерин пролонгированного действия название

Сустак – микрокапсулированная форма нитроглицерина, содержащая в таблетках 2,6 мг (сустак-мите) и 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте).

Таблетка содержит микрокапсулы, которые при приеме per os начинают распадаться, обеспечивая постепенное действие, достоверный антиангинальный эффект продолжается до 6-8 ч. Глотать таблетки следует не разламывая и не разжевывая.

Считается, что достаточный антиангинальный эффект возникает через 40-60 мин после приема.

У сустака описан «период последействия», который заключается в том, что при снижении концентрации нитроглицерина в крови ниже критического уровня в миокарде могут возникать участки гипоперфузии.

Поэтому для того чтобы обеспечить постоянное антиангинальное действие, он должен приниматься не менее Ъ-4 раз в день.

Имеются также данные, что сустак-мите содержит недостаточную антиангинальную дозу нитроглицерина, поэтому для предупреждения стенокардии рекомендуется использовать или сустак-форте, или сустак-мите по 2 таблетки 3-4 раза в день.

Сустакмите можно использовать у больных с впервые возникшей стенокардией, с высокой индивидуальной чувствительностью к препарату. Последнее время он применяется редко.

Сустонит выпускается в таблетках по 2,6; 6,5 и 15 мг. По своему составу и фармакологическим параметрам близок с сустаку, но менее активен, в связи с чем суточные дозы должны быть в 1,2-1,5 раза больше.

Нитронг – микрокапсулированная форма пролонгированного действия, содержит в таблетках по 2,6 и 6,5 мг нитроглицерина. Антиангинальное действие наступает через час и достигает максимального эффекта через 3-4 ч. Рекомендуется для получения постоянного антиангинального эффекта принимать препарат не менее 3 раз в день.

Нитрогранулонг — это нитрогранулы, содержащие в одной таблетке 2,9 мг или 5,2 мг нитроглицерина. Рекомендуется при более легких проявлениях стенокардии по 1-2 таблетки (2,9 мг) 2-3 раза в день, максимально – 12 таблеток в сутки; в более тяжелых случаях – по 1-2 таблетки (5,2 мг) в день, максимально – не более 6 таблеток в сутки.

Изосорбида динитрат {нитросорбид изокет, изодинит и др.) – многими считается основным, эталонным препаратом из группы таблетизированных нитратов пролонгированного действия. Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

После приема внутрь антиангинальное действие начинается через 30-50 мин, максимальный эффект наступает через 1,5-2 ч и длится до 4-6 ч. Лучше принимать до еды.

Разжеванный во рту препарат способен купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем чистый нитроглицерин (см. выше). Для достижения постоянной лечебной концентрации необходимо принимать нитросорбид через каждые 4—5 ч.

Толерантность развивается через 3-6 недель регулярного приема (иногда раньше).

При изучении фармакодинамики нитросорбида установлено, что антиангинальное действие оказывает не сам препарат, а его метаболит -5 мононитрат изосорбида.

Изосорбид мононитрат (монизид, корангин, медокор, монит, монокет, моно-мак и др.) – основной активный метаболит нитросорбида. Выпускается в таблетках по 20 мг, 40 мг и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора.

Антиангинальное действие наступает через 30-45 мин после приема per os и сохраняется до 8-10 ч. Обычная дозировка при приеме внутрь у больных ИБС – 20 мг 2-3 раза в день, в более тяжелых случаях – по 40 мг 2, лучше 3 раза в день.

При первом приеме изосорбида мононитрата начальная его доза рекомендуется 10 мг. Затем при хорошей переносимости разовая доза увеличивается до 20 мг, а при необходимости даже до 40 мг (имеются сведения об увеличении дозы до 120 и даже 240 мг) до 3-4 в день.

До сих пор нет четкого мнения, имеет ли он преимущества по сравнению с изосорбидом динитратом.

Нитрокор – микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина для приема внутрь, выпускается в таблетках, содержащих 6,5 и 8 мг нитроглицерина. Нитрокор в дозе 6,5 мг более эффективнее, чем нитрогранулонг в дозе 5,2 мг, а нитрокор в дозе 8 мг не превосходит эффект нитрофанулонга в дозе 8,1 мг.

Клиническая эффективность нитрокора в дозе 8 мг достаточно высокая, а в дозе 6,5 мг он неэффективен в 50 % случаев. Прием в указанной дозе в течение 3 месяцев не вызывает развития толерантности. При приеме нитрокора возможно развитие «синдрома обкрадывания».

О его появлении свидетельствует появление приступов стенокардии в покое через 1-2 ч после приема, когда ожидается максимальный эффект препарата.

Возможен «синдром последствия» («последействия»), когда приступы стенокардии покоя возникают в более поздние сроки, через 4-6 ч после приема.

Нитрокор рекомендуется принимать для создания в крови постоянной терапевтической концентрации в легких случаях по 6,5 мг, в более тяжелых -по 8,1 мг 5-6 раз в день.

Нитро-тайм – нитроглицерин в капсулах «расширенного», т.е. пролонгированного действия. Выпускается по 2,5 мг в розовых и прозрачных капсулах; по 6,5 мг – в голубых и желтых капсулах; по 9 мг – в зеленых и желтых капсулах.

В капсулах нитроглицерин содержится в микрогранулах, которые вместе с сопутствующими ингридиентами (двуокись титана, лактоза, желатин, тальк и др.) определяют особенности действия препарата.

У нитро-тайма меньший эффект привыкания, чем у сустака и нитронга.

Нитро-тайм при приеме внутрь без капсул начинает проявлять антиангинальный эффект менее, чем через 10 мин.

Наличие в сопутствующих ингридиентах дипентена и цинесла (составных компонентов ментола) приводит к тому, что чрезмерная дилатация церебральных вен после его приема возникает реже.

Поэтому больные лучше переносят препарат, у них после приема нитро-тайма не так часто возникают головные боли.

Нитро-тайм назначается для предупреждения ангинозных приступов 3-4 раза в день, начиная с малых доз. Увеличение дозировки проводится с учетом переносимости препарата и полученного клинического эффекта. Максимальная разовая доза, к которой можно подходить только постепенно (!) – до 26 мг 4 раза в день.

Больным с хроническими формами ИБС, со стенокардией II функционального класса и выше необходим постоянный, пожизненный прием нитратов (или других антиангинальных препаратов).

На практике даже самые дисциплинированные и сознательные больные не всегда точно выполняют эту рекомендацию.

Поэтому в настоящее время предложена «гибкая схема лечения нитратами», которая приемлема не только для легких вариантов стабильной стенокардии напряжения, но в ряде случаев и для больных с функциональными классами выше II.

Данная схема заключается не в постоянном круглосуточном лечении, а приеме антиангинальных средств лишь перед предполагаемой физической или иной нагрузкой, способной вызвать ишемический, т.е. ангинозный приступ.

Например, такому больному, у которого приступы стабильной стенокардии напряжения возникают 1 раз в день, по утрам, когда он идет на работу, по гибкой схеме достаточен однократный прием одного из представителей вышеуказанных нитратов с таким расчетом, что препарат оказал должный антиангинальный эффект в момент предполагаемого приступа. Так, изосорбид мононитрат должен быть принят за 1 ч или чуть более до выхода больного на работу.

Преимущества гибкой схемы заключаются в том, что больной, реально ощущая эффект от рекомендованного лечения, сам будет активно его применять. Кроме того, при таком редком приеме нитратов толерантность к ним обычно не возникает.

Эринит (нитропентон) выпускается в таблетках по 10 и 20 мг. При приеме внутрь антиангинальное действие начинается через 30-45 мин, а при сублингвальном – через 15-20 мин, продолжается до 4-5 ч. Рекомендуется принимать не менее 5-6 раз в сутки.

Имеются убедительные данные о том, что стандартная разовая доза – 1 таблетка – не дает достоверного антиангинального эффекта.

Поэтому при назначении нитропентона разовую дозу целесообразно увеличивать до 2-3 (иногда даже 4) таблеток под контролем клинических и ЭКГ данных.

Так как достоверный антиангинальный эффект у эринита отсутствует, его иногда применяют у больных с явной непереносимостью других нитратов.

– Читать далее “Ретардные формы нитроглицерина – изокет ретард, нитроглицерин ретард”

Оглавление темы “Лечение стенокардии”:

Источник: https://medicalplanet.su/cardiology/prolongirovannie_formi_nitroglicerina.html

МедЛечебник
Добавить комментарий